随着社会经济不断发展，较多人都处于高压力、快节奏的生活环境中。在这种环境下，和不良生活习惯相关的健康问题也逐渐频发。在这些健康问题当中，男性健康问题日益受到重视。而ED作为男性健康问题之一，也属于男科门诊上常见的、发病率较高的男科疾病。ED能够从心理、情感等层面影响男性生活质量，所以对于患有ED的男性患者而言，通过寻求积极有效的治疗来改善生活质量，就显得很有必要。

临床上，ED的主要治疗手段是药物治疗，药物包括激素类药物和非激素类药物。激素类药物如十一酸睾酮，针对内分泌性ED有一定的效果。非激素类药物有a肾上腺素能受体拮抗剂、多巴胺受体激动剂和PDE5抑制剂等。在这些药物中，除了PDE5抑制剂以外，大多数的药物，因为缺乏确切的安全性和有效性，临床运用受到一定的限制。而PDE5抑制剂临床运用至今，大量的文献报道和权威的实验研究证明，其治疗ED存在确切的安全性和疗效性，所以目前PDE5抑制剂目前被被相关领域推荐为治疗ED的首选治疗药物。

先来看看，临床上有几种PDE5抑制剂，各自之间有什么区别

目前已被批准用于治疗ED的PDE5抑制剂有4种，分别是西地那非、伐地那非、他达拉非和阿伐那非。虽然这4种药物同属于PDE5抑制剂，但由于药物化学结构并不完全相同，各自之间兼具不同的药代动力学特性，所以在针对ED的治疗上，给药方式和临床疗效也存在各自的优势和特点。

在这4种PDE5抑制剂中，西地那非是世界上第一种PDE5抑制剂，于2000年在国内上市，所以是目前临床运用时间最广，药理实验研究数据样本量最为广泛的一种PDE5抑制剂。伐地那非于2004年在国内上市，是在国内临床运用的第二种PDE5抑制剂，伐地那非的药物分子结构和西地那非类似，但临床运用较西地那非少。而他达拉非、阿伐那非上市较晚，是目前临床上较新的PDE5抑制剂，其药物化学结构与西地那非、伐地那非有较大的区别。

其中，他达拉非作为一种长效PDE5抑制剂，对比西地那非、伐地那非，其药代动力学有一定的优势，药理实验研究显示他达拉非的药效持续时间长达36个小时，这个药理特征使得他达拉非在给药方式上非常灵活，即可低剂量长期规律给药，随访干预治疗ED，又可以按需口服长效改善ED症状，除此之外他达拉非的药物分子剂量相对较小，其不良反应较少。

而阿伐那非作为最新的一种PDE5抑制剂，对比另外3种PDE5抑制剂，具有特殊的药物化学结构，这种结构决定了阿伐那非是一种高选择性的PDE5抑制剂，其对PDE5的高度选择性和抑制性表明阿伐那非的不良反应较少。另外药代动力学表明阿伐那非在这4种药物中起效最快，30-45分钟药物在身体内即可达到最高血浆浓度。对比其他3种PDE5抑制剂，这种药动学特征说明了阿伐那非不但起效更快，而且在起效时间内即可达最佳效果。

那么，对于男性ED而言，他达拉非和阿伐那非到底谁更好呢？

通过上面对4种不同PDE5抑制剂的临床运用介绍，以及各自之间的药理性质对比分析，可以发现在这4种PDE5抑制剂中，他达拉非和阿伐那非在治疗男性ED上，是具有一定的药代动力学优势的。因为对比西地那非和伐地那非来说，除了药物相对分子量较小，其36小时的药效持续时间，是他达拉非作为长效PDE5抑制剂的典型特征。而阿伐那非30-45分钟即可同时达到起效和最高血浆浓度的药动学，对于ED的治疗也将更加及时和充分。

既然他达拉非和阿伐那非的药代动力学，相比较之下具有一定的优势，那么对于ED患者而言，这2种药物到底谁更好呢？ED患者应该如何更加合理的选择呢？具体从以下5个方面来作出分析对比：

1、在药效维持时间方面，他达拉非比阿伐那非更长。

药理研究显示，他达拉非的血浆药物半衰期T1/2(h)大约是17.5个小时，药物的作用时间也就是药效窗口期长达36个小时，所以本质上他达拉非是一种长效的PDE5抑制剂，这种药效持续时间远远优于西地那非和伐地那非。而阿伐那非的药代动力学研究显示，阿伐那非的血浆药物半衰期T1/2(h)为3-5 h，药物的作用持续时间即药效窗口期只有6个小时左右，根据阿伐那非的这种药动学特性说明, 阿伐那非具有药效维持有效时间较短的特点。

所以，对比他达拉非36个小时的药效作用持续时间，和阿伐那非6个小时的药效作用持续时间表明，他达拉非的药效持续时间更久。因此，对于ED患者而言，如果想要选择药效时间比较长的PDE5抑制剂，那么他达拉非是比较适合的。药效持续时间充足，对于ED患者而言不但能够降低服药的次数和频率，使房事计划安排更为自然，同时还可以降低药物治疗的心理暗示作用，对病情治疗整体获益有帮助。

2、在背痛、肌肉痛等药物不良反应方面，阿伐那非比他达拉非更少。

从药理角度分析，PDE5抑制剂治疗ED的原理是通过对PDE5的抑制，再结合NO/cGMP通路来达到治疗目的的。在这个过程中，由于PDE5抑制剂或多或少都会对PDE5以外的其他PDE同工酶产生抑制作用，所以会产生头晕头痛、视觉障碍、背痛和肌痛等药物不良反应。而根据阿伐那非的药代动力学研究可以发现，阿伐那非可以特定靶向抑制海绵体平滑肌内的PDE酶，对PDE5有高度选择性，且对其他PDE同工酶抑制作用小，口服后出现的不良反应如心血管效应(低血压等)、视觉障碍、背部疼痛和肌痛等发生率较低。实验研究显示，阿伐那非不良事件比较温和,最常见不良事件为潮红(7% ~ 15%), 且与剂量并无相关性。

而他达拉非在对PDE5的选择性方面，虽优势不及阿伐那非，但对比西地那非而言，他达拉非药物不良反应较之少。这和他达拉非的药物相对分子量较小、药效较为温和有关，实验研究显示他达拉非的药物最高血浆浓度为378ng/ml,远小于西地那非的560 ng/ml。临床上，他达拉非的药物规格剂量有3种，分别是5毫克、10毫克和20毫克，对比西地那非的2种规格剂量50毫克、100毫克而言，他达拉非的相对分子剂量较小，所以一定程度上他达拉非的药效较为温和，心血管系统和肌肉系统等不良反应相对也较轻。

3、在药物起效时间方面，阿伐那非比他达拉非更快。

对比西地那非、伐地那非和他达拉非，阿伐那非的药代动力学研究表明，阿伐那非是一种新型的强效PDE5抑制剂。药动学显示阿伐那非口服后快速弥散到血液中,药效达峰时间(Tmax)在给药后30-45分钟，也就是说口服阿伐那非后30分钟左右，即可达到最高血浆浓度，这就说明阿伐那非不但起效快，而且达到较佳药效的时间也比较短。而他达拉非虽然在口服后40-60分钟即可起效，但其药效达峰时间(Tmax)在给药后60-120分钟，这说明阿伐那非对比他达拉非，不但起效时间更快，而且达到较佳药效的时间也更迅速。

所以对于ED患者而言，如果想要同时选择起效时间更快，且达较佳药效时间更快的药物的话，那么选择阿伐那非无疑是更具有优势的，因为快速弥散的药动学特征，让阿伐那非起效更快更充分。虽然弥散速度快，但阿伐那非并无明显蓄积性。研究显示阿伐那非在50-200 mg给药剂量范围内，呈线性药动学特性， 韩国男性每日口服最高剂量(200 mg) 7天后, 阿伐那非在血浆中浓度未见明显增高。

4、在高脂饮食对药效吸收的影响方面，他达拉非比阿伐那非更具优势。

药动学研究显示，食物可影响阿伐那非的胃肠道吸收。当高脂肪饮食时服用阿伐那非时,药物在人体内达到最高血浆浓度的时间延迟了1.12-1.25小时。而他达拉非的药动学研究表明，空腹口服他达拉非和进食食物后口服他达拉非，其药物在身体内的血药浓度相似，这就说明他达拉非血药浓度不受进食影响，高脂肪饮食对药物达到最高血浆浓度的时间和质变并无明显影响。所以，对于进食后服用PDE5抑制剂的ED患者而言，选择他达拉非较为合适。

5、在药物对PDE5的抑制强度方面，阿伐那非比他达拉非更具有优势。

阿伐那非的体外药动学研究表明，阿伐那非对人体海绵没有松弛作用, 而是通过提高NO含量、高效抑制PDE5来达到治疗ED的作用。也就是说阿伐那非对PDE5的抑制作用是基于在体外增强NO抗血小板聚集活性之下, 从而达到显著增强体内外血管扩张作用。研究显示阿伐那非对PDE5的作用效果大于其他已知的PDE同工酶，阿伐那非对PDE5的抑制作用比对PDE6抑制作用强100倍，比对PDE4、PDE8、PDE10的作用强1000倍。阿伐那非对PDE5的高选择性和抑制作用，都优于其他PDE5抑制剂包括他达拉非。这就说明，相较而言之下，阿伐那非的药效强度，以及药物吸收之后达到的最高血浆浓度，都优于他达拉非。所以，对于按需口服他达拉非无明显效果的ED患者，在兼顾更少药物不良反应的前提下，可以尝试选择阿伐那非来替换他达拉非。

总结：能够利用不同的PDE5抑制剂药动学优势选择药物，还要了解药物的使用注意事项

根据前文综述，不管是他达拉非还是阿伐那非，都有各自的优势和相对劣势，在所有的PDE5抑制剂中，亦是如此。所以在实际临床运用中，利用不同PDE5抑制剂之间的药动学特征，选择适合自身病情的药物，才是正确的临床用药原则。不能片面地认为某种PDE5抑制剂具有绝对的药动学优势，忽略自身病情的实际情况盲目选择，从而造成疗效不佳的情况。

同时，对于ED患者而言，能够认识到不同PDE5抑制剂之间的药动学区别，理解他达拉非和阿伐那非作为新型PDE5抑制剂的实际临床运用价值之外，还要深刻的认识到PDE5抑制剂存在的药物不良反应和使用前提、使用注意事项和禁忌症等。临床上，对于心血管存在器质性病变的患者是要慎用PDE5抑制剂的，除此之外，PDE5抑制剂还能和多种药物发生协同生理作用，比如和硝酸酯类药物联用会造成血液动力学的严重异常，所以对于服用硝酸酯类药物的ED患者是禁止服用他达拉非和阿伐那非的。总而言之，能够利用药物的药动学优势选择药物，还能规避药物的不良反应风险，才能使病情整体获益较佳。